Ампакины

Что такое ампакины?

Ампакины — это класс соединений, которые являются положительными аллостерическими модуляторами AMPA-рецепторов (α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты) и усиливают глутаматергическую нейротрансмиссию. Глутаматергическая синаптическая передача и активация AMPA-рецепторов принципиально важны для генерации и распространения нервных импульсов.

В отличие от агонистов, ампакины не активируют рецепторы напрямую, а связываются с аллостерическим сайтом на AMPA-рецепторе, замедляя кинетику дезактивации рецептора. Это приводит к усилению возбуждающего синаптического тока и долговременной потенциации (LTP) — механизма, лежащего в основе обучения и памяти.

Историческая справка: Основополагающие работы по AMPA-рецепторам были проведены в 1970-80-х годах. В 1990 году анирацетам был идентифицирован как соединение, способное избирательно усиливать токи AMPA-рецепторов, однако его терапевтический потенциал был ограничен скромными эффектами и быстрым метаболизмом. В начале 1990-х годов доктор Гэри Линч и доктор Гэри Роджерс начали синтез нового класса модуляторов AMPA-рецепторов, получивших название ампакины.