Перейти к содержимому
Пн–пт 9:00–19:00 +7(977) 520-97-00
Бесплатная консультация Telegram WhatsApp

16.12.2024

PT-141 (бремеланотид)

Что такое PT-141?

PT-141, или бремеланотид, — синтетический пептид, который изучается в контексте влияния на сексуальное влечение и механизмы регуляции либидо. В отличие от средств, воздействующих преимущественно на сосудистые механизмы, бремеланотид связывают с влиянием на центральные регуляторные пути, участвующие в формировании сексуального желания. Именно поэтому интерес к PT-141 возник не только в научной среде, но и среди людей, изучающих современные подходы к вопросам сексуального здоровья.

Структура PT-141

Последовательность: Ac-Nle-Asp(1)-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys(1)
Молекулярная формула: C50H68N14O10
Молекулярная масса: 1025,182 г/моль
PubChem CID: 9941379
CAS номер: 189691-06-3

Исследование PT-141

PT-141 и сексуальное возбуждение

PT-141 — уникальный пептид, поскольку он стимулирует MC-4R, который, как известно, вызывает сексуальное возбуждение в центральной нервной системе и влияет на сексуальное поведение [1], [2]. Исследования на мышах показали, что связывание агониста с MC-4R вызывает сексуальное возбуждение и усиление копуляции как у самцов, так и у самок [3], [4] Поскольку механизм действия PT-141 отличается от механизма действия таких препаратов, как Виагра, с его помощью можно лечить расстройства сексуального возбуждения как у мужчин, так и у женщин, возникающие по причинам, не связанным со снижением притока крови к половым органам.

Исследование мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД), которые не реагировали на силденафил (Виагру), показало, что примерно у трети наблюдалась адекватная эрекция для полового акта с PT-141 (вводимым через назальный спрей). В исследовании также наблюдался сильный дозозависимый ответ, что указывает на то, что PT-141 действительно эффективен в определенных случаях [5]. Это говорит о том, что PT-141 может дать представление о коррекции ЭД в условиях, когда силденафил неэффективен, и может дать представление о центральных причинах гипоактивного полового влечения.

Продолжительность ригидности основания полового члена более 60% при приеме плацебо по сравнению с различными дозами PT-141

Бремеланотид является агонистом меланокортиновых рецепторов. Эти рецепторы участвуют в различных физиологических процессах, включая регуляцию энергетического обмена, поведения, реакции на стресс и некоторых аспектов сексуальной функции. В исследованиях PT-141 рассматривался как соединение, потенциально влияющее на сексуальную мотивацию, возбуждение и субъективное влечение.

Важно понимать, что либидо — сложный многофакторный показатель. На него влияют гормональный фон, уровень стресса, качество сна, психоэмоциональное состояние, отношения в паре, хронические заболевания, принимаемые препараты, образ жизни и множество других факторов. Поэтому любые вещества, воздействующие на сексуальное влечение, не могут рассматриваться как универсальное решение. Если снижение либидо сохраняется длительно, лучше обратиться к врачу: эндокринологу, урологу, гинекологу, психотерапевту или сексологу.

В некоторых странах бремеланотид известен как лекарственное средство, применяемое по определённым показаниям и под медицинским контролем. При этом правовой статус конкретного препарата зависит от страны, формы выпуска, регистрации и назначения. В Российской Федерации перед любым оборотом или применением подобных веществ необходимо проверять их статус в официальных реестрах и соблюдать требования законодательства. Информация о PT-141 не должна восприниматься как рекомендация к покупке, самостоятельному применению или замене назначенной терапии.

Направления исследований

В настоящее время PT-141 получил широкое и интенсивное внимание в качестве средства для улучшения сексуальной дисфункции. Однако существует множество потенциальных исследований за пределами сексуальной дисфункции и кровотечения, к которым PT-141 может быть применен. Например, хорошо известно, что MC-4R является дефектным или отсутствует в некоторых случаях ожирения и может составлять до 6% всех случаев раннего ожирения. PT-141 предлагает уникальные средства изучения этой конкретной причины ожирения и потенциально иллюстрирует путь для вмешательства. MC-1R играет роль как в боли, так и в воспалении, а также в патологии почек и распространении инфекции. Существует множество доступных исследований, на которые PT-141 может помочь пролить свет.

PT-141 проявляет минимальные побочные эффекты, низкую пероральную и отличную подкожную биодоступность у мышей. Дозировка на кг для мышей не масштабируется для людей. PT-141 для продажи в Peptide Sciences ограничен только образовательными и научными исследованиями, а не для потребления человеком. Покупайте PT-141, только если вы являетесь лицензированным исследователем.

Список источников

  1. M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski, and A. Ricken, “Reduction in corpora lutea number in obese melanocortin-4-receptor-deficient mice,” Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, vol. 7, p. 24, Mar. 2009.
  2. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack, and P. B. Molinoff, “Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra,” Int. J. Impot. Res., vol. 16, no. 2, pp. 135–142, Apr. 2004. [PubMed]
  3. H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan, and T. W. Vanderah, “Ac-Nle-c[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 induces penile erection via brain and spinal melanocortin receptors,” Neuroscience, vol. 118, no. 3, pp. 755–762, 2003. [PubMed]
  4. A.-S. Rössler, J. G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre, and F. Giuliano, “The melanocortin agonist, melanotan II, enhances proceptive sexual behaviors in the female rat,” Pharmacol. Biochem. Behav., vol. 85, no. 3, pp. 514–521, Nov. 2006. [PubMed]
  5. M. R. Safarinejad and S. Y. Hosseini, “Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo controlled study,” J. Urol., vol. 179, no. 3, pp. 1066–1071, Mar. 2008. [PubMed]
  6. A. H. Clayton et al., “Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial,” Womens Health Lond. Engl., vol. 12, no. 3, pp. 325–337, 2016. [PubMed]
  7. M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman, and A. H. Clayton, “Expert opinion on existing and developing drugs to treat female sexual dysfunction,” Expert Opin. Emerg. Drugs, vol. 23, no. 3, pp. 223–230, 2018. [PubMed]
  8. “AMAG Pharmaceuticals and Palatin Technologies Enter Into Exclusive Licensing Agreement for North American Rights to RekyndaTM (bremelanotide), a Potential Treatment for a Common Female Sexual Disorder – AMAG Pharmaceuticals.”. [MarketWatch]
  9. H. Ji et al., “The Synthetic Melanocortin (CKPV)2 Exerts Anti-Fungal and Anti-Inflammatory Effects against Candida albicans Vaginitis via Inducing Macrophage M2 Polarization,” PLoS ONE, vol. 8, no. 2, Feb. 2013. [PLOS ONE]
  10. V. Maresca, E. Flori, and M. Picardo, “Skin phototype: a new perspective,” Pigment Cell Melanoma Res., vol. 28, no. 4, pp. 378–389, Jul. 2015. [PubMed]
  11. L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini, and J. Lemmer, “Basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma and melanoma of the head and face,” Head Face Med., vol. 12, p. 11, Feb. 2016. [PubMed]
  12. Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial. Womens Health (Lond). 2016;12(3):325–337. doi:10.2217/whe-2016-0018
  13. T. R. McMillan, M. A. M. Forster, L. I. Short, A. P. Rudecki, D. L. Cline, and S. L. Gray, “Melanotan II, a melanocortin agonist, partially rescues the impaired thermogenic capacity of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide deficient mice,Exp. Physiol. , vol. 106, no. 2, pp. 427–437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838.”
  14. C. Spana, R. Jordan, and S. Fischkoff, “Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Data from two phase 1 randomized controlled trials,Diabetes Obes. Metab., vol. 24, no. 6, pp. 1084–1093, Jun. 2022, doi: 10.1111/dom.14672. ”