| Номер CAS | 987-78-0 |
| Другие имена | CDP-холин, 987-78-0, цитихолин, цитидин 5′-дифосфохолин, цитидолин, цихолин, цитидолин, дифосфоцин, цитихолин |
| Название по IUPAC | [[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-амино-2-оксопиримидин-1-ил)-3,4-дигидроксиоксолан-2-ил]метокси-гидроксифосфорил] 2-(триметилазанийил)этилфосфат |
| Молекулярная формула | C₁₄H₂₇N₄O₁₁P₂⁺ |
| Молекулярный вес | 489.33 |
| Хранение | Хранить в сухом прохладном месте, вдали от прямых солнечных лучей. |
Что такое Цитиколин?
Цитиколин (Citicoline) — это натуральное ноотропное соединение, которое, как было показано, улучшает здоровье мозга и когнитивные способности. Соединение повышает уровень двух основных нейротрансмиттеров, дофамина и ацетилхолина. Ацетилхолин связан с процессами памяти и обучения, в то время как дофамин, как известно, повышает общее настроение. При этом различные исследования на животных подчеркивают, как лечение цитиколином может помочь усилить нейропротекторные эффекты и общую когнитивную способность, а также лечить депрессию, болезнь Паркинсона и наркоманию.
Исследования Цитиколина
Было показано, что введение цитиколина снижает уровень глутамата в мозге, одновременно увеличивая запасы холина и аденозинтрифосфата (АТФ), которые используются для других биологических путей в организме. Снижая уровень глутамата и увеличивая уровень АТФ, соединение защищает от ишемической нейротоксичности. Исследования на животных изучали дополнительные антиоксидантные и противовоспалительные эффекты цитиколина в случаях повреждений мозга, почек и печени.
В дополнение к противовоспалительным и антиоксидантным эффектам ноотропа, данные свидетельствуют о том, что цитиколин обладает способностью обращать вспять когнитивные нарушения и улучшать обучение. Исследователи подозревают, что эти эффекты обусловлены ускоренным ресинтезом фосфолипидов и последующей защитой клеточной мембраны. Кроме того, нейропротекторные эффекты были подчеркнуты в исследовании на животных, где 10 мг/кг цитиколина вводились после индукции остановки сердца. В группе, которой вводили ноотроп, результаты показали, что показатели инвалидности, частота приступов и уровень смертности были резко снижены, что указывает на то, что цитиколин обладает нейропротекторным эффектом.
В отношении улучшения познавательных способностей недавние эксперименты сравнили цитиколин с препаратом Леводопа; препаратом, обычно используемым для лечения болезни Паркинсона. Было проведено 7 различных исследований на животных, включающих 335 испытуемых, сравнивающих два метода лечения, при этом все испытуемые проявляли различную степень тяжести. В целом, результаты исследований показали, что было больше преимуществ при назначении цитиколина в дополнение к Леводопе. Сам по себе цитиколин также привел к улучшению симптомов, которые не наблюдались при применении только Леводопы.
Другим интересным преимуществом цитиколина является его роль в наркотической зависимости. Было проведено три различных исследования, которые изначально вызывали зависимость от метамфетамина, кокаина и алкоголя у разных животных. Различные дозы цитиколина, от 500 до 2000 мг, вводились в течение испытательного периода 8-12 недель и сравнивались с группой плацебо. Результаты этих исследований показали, что цитиколин привел к снижению тяги к различным веществам, а более высокие дозы привели к более высокому отвращению к веществу. Однако были неубедительные данные относительно того, действительно ли прием ноотропа привел к снижению потребления, несмотря на меньшую тягу.
Результаты исследований
Благодаря своим нейропротекторным эффектам и способности улучшать когнитивные функции, дальнейшие исследования показали, что цитиколин также может выступать в качестве эффективной формы лечения после инсульта. Было приведено 14 различных моделей животных, включавших в общей сложности 522 субъекта, описывающих, как цитиколин влияет на объем инфаркта и неврологический дефицит, связанный с инсультом. Метаанализ исследований показал, что объем инфаркта уменьшился в среднем на 27,4% (в диапазоне от 19,9% до 35,6%). Что касается неврологического дефицита, цитиколин привел к среднему улучшению на 20,2% (в диапазоне от 6,8% до 33,7%).
Результаты также показали, что цитиколин более эффективно уменьшал объем инфаркта в случаях проксимальных окклюзий, чем дистальных. Кроме того, данные показали, что соединение имеет кумулятивный эффект, поскольку многократные дозы были намного эффективнее однократной дозы. В целом, исследователи смогли сделать вывод, что цитиколин оказался эффективным средством лечения инсульта, а также оптимизировал нейропротекцию.
Результаты предыдущего исследования подтверждаются работой исследователей Clark et. Al, которые изучали, работает ли цитиколин в качестве лечения острого инсульта. Исследователи предположили, что эти преимущества соединения могут быть обусловлены защитным и регенеративным действием цитиколина на клеточную мембрану. Как уже упоминалось ранее, цитиколин ускоряет ресинтез фосфолипидов, что приводит к стабилизации клеточных мембран, высвобождению свободных жирных кислот и снижению образования свободных радикалов.
Этот механизм действия привел к проведению исследований на животных по всему миру в случаях ишемического и геморрагического инсульта. Результаты показали, что цитиколин уменьшает размер инфаркта как в ишемических, так и в геморрагических моделях. Введение цитиколина в течение 24 часов после умеренного или тяжелого инсульта увеличивает вероятность полного восстановления через 3 месяца после инсульта.
Для чего нужен цитиколин: простыми словами
Цитиколин – это вещество, которое организм производит сам: оно участвует в сборке фосфатидилхолина, главного строительного материала мембран нервных клеток. После приёма цитиколин распадается на цитидин и холин, а в мозге из них снова собираются фосфолипиды и ацетилхолин.
Для чего его принимают:
- для поддержки памяти и концентрации при умственных нагрузках;
- при возрастном снижении когнитивных функций;
- в восстановительный период после нарушений мозгового кровообращения и черепно-мозговых травм (в составе лечения, которое назначает врач);
- как источник холина в ноотропных схемах.
Цитиколин не стимулятор: он не дает резкого прилива бодрости, эффект накапливается за несколько недель регулярного приёма.
Действующее вещество и состав
Действующее вещество: цитиколин (цитидин-5′-дифосфохолин, CDP-холин), CAS 987-78-0. В лекарствах и добавках его чаще используют в виде натриевой соли, цитиколина натрия.
Цитиколин – это и есть действующее вещество Цераксона: у оригинального препарата и у дженериков одна и та же молекула, отличаются производитель, форма выпуска и вспомогательные компоненты.
Типичное содержание действующего вещества:
- таблетки и капсулы: 250 или 500 мг цитиколина в одной единице;
- раствор для приёма внутрь: 100 мг в 1 мл;
- раствор для инъекций: 500 мг или 1000 мг в ампуле.
Точный состав конкретного продукта, включая вспомогательные вещества (оболочку капсулы, наполнители), смотрите на упаковке или в карточке товара.
Форма выпуска и способ применения
Цитиколин выпускают в нескольких формах:
- таблетки и капсулы – самый удобный вариант для курсового приёма дома;
- раствор для приёма внутрь во флаконе или саше;
- раствор для внутривенного и внутримышечного введения – применяется только в медицинских учреждениях.
Как принимать таблетки и капсулы: целиком, запивая водой. Цитиколин можно принимать до или после еды, пища на усвоение заметно не влияет. Раствор для приёма внутрь пьют в чистом виде или разводят в половине стакана воды непосредственно перед приемом.
Последний прием лучше делать не позже середины дня: у части людей вечерняя доза мешает засыпанию.
Схема приёма: дозировка и длительность курса
В клинических исследованиях цитиколин внутрь назначали в диапазоне 500-2000 мг в день. Для поддержки памяти и внимания чаще используют более скромную схему.
| Цель | Разовая доза | Сколько раз в день | Длительность курса |
|---|---|---|---|
| Поддержка концентрации и памяти | 250-500 мг | 1-2 раза | 30-60 дней |
| Возрастное снижение когнитивных функций | 500 мг | 2 раза | до 90 дней, по согласованию с врачом |
| Восстановление после инсульта и травм | по назначению врача | по назначению врача | по назначению врача |
Как принимать цитиколин курсами: после 1-2 месяцев делают перерыв на 3-4 недели, затем курс можно повторить. Начинать удобно с меньшей дозы и оценить переносимость за первые 5-7 дней.
Побочные эффекты и противопоказания
Цитиколин обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции встречаются редко и чаще всего проходят после снижения дозы:
- головная боль, головокружение;
- бессонница или, наоборот, сонливость, чувство возбуждения;
- тошнота, дискомфорт в желудке, диарея;
- колебания артериального давления;
- аллергические реакции: сыпь, зуд.
Противопоказания:
- индивидуальная непереносимость цитиколина или компонентов продукта;
- выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической нервной системы);
- беременность и грудное вскармливание: данных о безопасности недостаточно;
- возраст до 18 лет.
Вред при соблюдении обычных доз не описан, но при хронических заболеваниях и приеме лекарств, влияющих на нервную систему, курс стоит обсудить с врачом.
С чем сочетают и с чем не сочетают
Хорошая совместимость:
- омега-3 (ДГК) и уридин – вместе с цитиколином участвуют в синтезе мембран нервных клеток;
- витамины группы B (B6, B9, B12);
- L-теанин и умеренные дозы кофеина;
- рацетамы (пирацетам, фенилпирацетам): цитиколин часто добавляют как источник холина, чтобы снизить риск головной боли.
С осторожностью или не сочетают:
- меклофеноксат (центрофеноксин): в инструкции к Цераксону указано, что их не назначают вместе;
- другие источники холина в высоких дозах (альфа-GPC, холина битартрат): избыток холина проявляется головной болью, напряжением в шее, подавленным настроением;
- леводопа и другие препараты от болезни Паркинсона: цитиколин усиливает их действие, дозы подбирает только врач.
Аналоги и чем заменить цитиколин
Если нужно заменить цитиколин, обычно смотрят на другие источники холина или ноотропы с доказанным влиянием на ацетилхолин. Прямых аналогов с тем же механизмом немного.
| Вещество | Чем отличается от цитиколина | Когда выбирают |
|---|---|---|
| Альфа-GPC (холина альфосцерат) | Дает больше холина на грамм, но не содержит цитидин | Когда нужен акцент на ацетилхолин |
| Холина битартрат | Хуже проникает в мозг, дешевле | Как базовый источник холина в рационе |
| Пирацетам | Другой механизм, влияет на мембраны и нейромедиацию | В составе ноотропных схем, часто вместе с холином |
| Уридин | Работает в паре с цитиколином, сам по себе не заменяет холин | Как дополнение к курсу |
Что лучше, цитиколин или альфа-GPC, зависит от цели: цитиколин чаще выбирают для курсовой поддержки нервной ткани, альфа-GPC для быстрого влияния на ацетилхолин.
Цераксон и другие торговые названия
Многие ищут цитиколин через знакомое аптечное название. Цераксон – оригинальный препарат цитиколина, в нем то же действующее вещество, что и в добавках с цитиколином. В разных странах тот же производитель выпускает его под названием Сомазина.
Российские лекарственные препараты с цитиколином: Нейпилепт, Рекогнан, а также дженерики под названием «Цитиколин». Аналог Цераксона выбирают по действующему веществу и дозировке: при одинаковом количестве цитиколина разница в основном в форме выпуска, вспомогательных веществах и цене.
Аптечные препараты в инъекциях применяют по назначению врача. Для курсового приёма дома используют формы для приёма внутрь: таблетки, капсулы или раствор.