Рапамицин (сиролимус) — это макролидное соединение, которое было впервые выделено из бактерии Streptomyces hygroscopicus в образцах почвы с острова Пасхи (Рапа-Нуи). Изначально он изучался как противогрибковое средство, но впоследствии было обнаружено его мощное иммуносупрессивное действие, что привело к его использованию в трансплантологии. В последние годы рапамицин привлекает внимание исследователей как потенциальное средство для продления здоровой продолжительности жизни.
Механизм действия
Рапамицин является ингибитором mTOR (мишени рапамицина у млекопитающих) — белка, который играет ключевую роль в регуляции клеточного роста, пролиферации и метаболизма. Ингибирование mTOR приводит к активации процессов аутофагии (клеточного самоочищения), которые помогают удалять поврежденные органеллы и белки, накапливающиеся с возрастом. Считается, что именно этот механизм лежит в основе геропротекторных эффектов рапамицина, наблюдаемых в экспериментальных моделях.
Исследовательские данные
Многочисленные исследования на животных моделях, от дрожжей и червей до мышей, показали, что введение рапамицина может увеличивать продолжительность жизни. У мышей рапамицин продлевал жизнь как при превентивном введении, так и при начале в среднем возрасте, что указывает на его способность замедлять процессы старения даже после их начала. Однако эффекты на человека остаются предметом активных исследований.
Как работает
Рапамицин (сиролимус) - ингибитор сигнального пути mTOR. Подавляя mTOR, запускает аутофагию - процесс очистки клеток от поврежденных структур.
Основные эффекты
Аутофагия
очистка клеток
Долголетие
продление жизни клеток
Антиэйдж
замедление старения
Иммунитет
модуляция ответа
Кому подходит
Тем, кто следит за возрастными изменениями
При интересе к протоколам долголетия
Для редких курсовых схем
Характеристики
Чистота
98% (HPLC)
Форма выпуска
капсулы, 60 шт., пластиковый пузырек
Содержание в 1 капсуле
1 мг
Дозировка
2 капсулы один раз в неделю
Бренд
Noolect
Применение
Как правильно употреблять препарат?
Принимать внутрь в комбинации с глюкокортикостероидами и циклоспорином в течение 2-3 месяцев. Насыщающая доза составляет 6 мг однократно в течение 2 суток после трансплантации, поддерживающая доза – 2 мг/сут.
Какие существуют противопоказания по приему рапамицина?
Прием препарата противопоказан женщинам при беременности и в период лактации. Существует также индивидуальная непереносимость рапамицина (симптомы: аллергические реакции на коже, расстройство пищеварения и репродуктивной системы и пр.), при которой следует сразу прекратить прием данного препарата.
Применение рапамицина в одобренных случаях имеет ряд ограничений — например, он не предназначен для пациентов, перенесших трансплантацию легких, повышенное развитие рака и сходство с симптомами диабета.
Рапамицин связан с проявлениями легочной токсичности, обычно в виде интерстициального пневмонита. Также у пациентов отмечались случаи легочного альвеолярного протеиноза. Еще один возможный побочный эффект указанного препарата связан с нечувствительностью к инсулину и ухудшение переносимости глюкозы.
Где хранить препарат?
Условия хранения — в сухом прохладном и темном месте при температуре от +12° до +25°.
Химическая группа: макролидный лактон, продукт бактерии Streptomyces hygroscopicus.
Молекулярная формула: C51H79NO13.
CAS: 53123-88-9.
Состав
Компонент
Содержание
Рапамицин (сиролимус) в 1 капсуле
1 мг
Капсул в упаковке
60 шт.
Всего действующего вещества в упаковке
60 мг
Чистота субстанции
98% (HPLC)
Форма выпуска: капсулы в пластиковом пузырьке, бренд Noolect. По дозировке из карточки, 2 капсулы один раз в неделю, упаковки хватает на 30 недель.
Побочные эффекты и противопоказания
Рапамицин – рецептурное вещество, иммунодепрессант. Прием, даже по схеме раз в неделю, согласуют с врачом и проводят с контролем анализов: общий анализ крови, глюкоза, липидный профиль, печеночные ферменты.
Побочные эффекты
язвочки и воспаление слизистой рта (стоматит), самая частая жалоба;
повышение холестерина и триглицеридов;
повышение глюкозы, снижение чувствительности к инсулину;
более частые инфекции, медленное заживление ран;
анемия, снижение тромбоцитов и лейкоцитов;
отеки, угревая сыпь, головная боль, диарея;
редко: пневмонит, лимфоцеле, нарушение функции почек.
Отзывы о приеме рапамицина раз в неделю чаще всего упоминают стоматит и небольшие сдвиги в анализах, которые проходят после паузы.
Противопоказания
повышенная чувствительность к сиролимусу или его производным;
рифампицин, карбамазепин, фенитоин и зверобой ее снижают;
циклоспорин повышает уровень сиролимуса, их прием разводят по времени только по назначению врача;
ингибиторы АПФ (эналаприл, лизиноприл и др.) повышают риск ангионевротического отека;
на фоне приема не делают прививки живыми вакцинами.
Аналоги и чем заменить
Рапамицин – это международное название сиролимуса (sirolimus). Аптечный оригинальный препарат с этим действующим веществом – Рапамун. Российский аналог Рапамуна ищут по международному названию «сиролимус»: дженерики выпускают под ним, актуальный перечень смотрят в Государственном реестре лекарственных средств.
Чем заменить рапамицин, зависит от цели. Ниже ближайшие вещества и чем они отличаются.
Вещество
Торговые названия
Механизм
Чем отличается от рапамицина
Сиролимус (рапамицин)
Рапамун
ингибитор mTOR
исходная молекула, длинный период полувыведения, подходит для приема раз в неделю
Эверолимус
Афинитор, Сертикан
ингибитор mTOR
производное сиролимуса, выводится быстрее, применяется в онкологии и трансплантологии
Темсиролимус
Торизел
ингибитор mTOR
только внутривенно, онкологический препарат
Такролимус
Програф, Адваграф
ингибитор кальциневрина
другой механизм, mTOR не подавляет, для геропротекции не используют
Метформин
Глюкофаж, Сиофор
активирует AMPK, косвенно снижает активность mTOR
мягче и безопаснее, но эффект на mTOR слабее
Что лучше для задач долголетия, однозначного ответа нет: у рапамицина больше данных на животных, у метформина больше опыта применения у людей.
nerpa.msk
★★★★★
Заказ собрали быстро, упаковка аккуратная.
tayfun21
★★★★★
нишевая вещь, но для тех кто в теме долголетия она нужна
izumrud_x
★★★★★
Использую третий месяц, побочных не заметил. Анализы в норме.
filin.61
★★★★★
Препарат серьезный, но в карточке нет никакого предупреждения о необходимости наблюдения. Это стоило бы добавить.
bober_ok
★★★★★
Брал после консультации с врачом, все прошло без сюрпризов.
grifon
★★★★★
Качество нормальное, капсулы аккуратные, дозировка честная. Цена заметно ниже аптечной.
chelsi99
★★★★★
Рапамицин принимаю по протоколу раз в неделю, под контролем анализов. Переношу нормально, самочувствие ровное.
obsidian_78
★★★
Такое без врача брать не стоит, а на сайте это подается как обычная добавка.
Доставка и оплата
Бесплатная доставка по Москве – осуществляется по товарам, на которых указана эта опция. Условия бесплатной доставки: доставка осуществляется в указанное Вами отделение Почты России, после оплаты заказа. Отправка осуществляется в течение 1-2 дней после оплаты.
Отправка по России осуществляется транспортной компанией СДЭК и Почтой России в течение 3 дней после оплаты.
Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД — 500 ₽, за МКАД +5 км — 1100 ₽, далее за каждый километр +50 ₽ (оплата при получении).
Почта России по Москве и МО — 250 ₽, по предоплате.
СДЭК по Москве и МО — 99 ₽, по предоплате.
Доставка гормона роста и пептидов по Москве осуществляется с использованием индивидуальных хладоэлементов.
Доставка по России осуществляется по 100% предоплате.
