| Номер CAS | 42971-09-5 |
| Другие имена | Кавинтон, Церактин, этиловый эфир аповинкаминовой кислоты |
| Название ИЮПАК | Этил (15S,19S)-15-этил-1,11-диазапентацикло[9.6.2.02,7.08,18.015,19]нонадека-2,4,6,8(18),16-пентаен-17-карбоксилат |
| Молекулярная формула | C₂₂H₂₆N₂O₂ |
| Молекулярный вес | 350,5 |
| Чистота | ≥99% чистоты (ЖХ-МС) |
| Хранение | Хранить в сухом прохладном месте, вдали от прямых солнечных лучей. |
Что такое Винпоцетин?
Винпоцетин (Vinpocetine) — это соединение, которое чаще всего встречается в растении барвинок. Он считается этиловым эфиром соединения аповинкамина и получен из семейства алкалоидов. Было показано, что винпоцетин помогает улучшить приток крови к мозгу, ускоряет функционирование митохондрий и использование глюкозы и кислорода, а также ингибируя PDE1. Винпоцетин показал себя многообещающим в улучшении общей когнитивной функции и профилактике различных цереброваскулярных расстройств, таких как потеря памяти, инсульт и даже рак.
Исследования
Многие преимущества винпоцетина изначально связывали с его способностью улучшать приток крови к мозгу. Однако было обнаружено, что такие преимущества, как улучшение познавательных способностей и памяти, связаны с механистическими действиями ингибирования PDE1, усилением цГМФ и влиянием соединения на различные ионные каналы. Исследования на животных показали, как ингибирование PDE1 может защищать от нейротоксинов, таких как алкоголь. В известном исследовании сообщалось о введении 20 мг/кг винпоцетина крысам, что привело к общему улучшению познавательных способностей и нейропротекции. Кроме того, исследования показали, что усиление цГМФ помогает регулировать нейронную пластичность, которая связана с улучшением обучения и потерей памяти. Кроме того, было показано, что винпоцетин положительно влияет на долгосрочную потенциацию (LTP). Исследования in vitro изучали поперечные срезы гиппокампа у мышей и обнаружили, что концентрация 0,1 мкМ была наиболее эффективной с точки зрения регулирования LTP.
Механизмы винпоцетина с точки зрения его связи с различными ионными каналами многочисленны. Винпоцетин, по-видимому, взаимодействует со многими ионными каналами, такими как натрий, кальций и калий. Эти взаимодействия, как правило, приводят к подавлению высвобождения нейротрансмиттеров. Однако было обнаружено, что это усиливает нейропротекторные эффекты, когда подавляются такие нейротрансмиттеры, как глутамат и дофамин. Исследователи также предположили, что винпоцетин способен модулировать эффекты различных ионных каналов. Например, данные показывают, что манипуляция натриевыми и кальциевыми каналами может улучшить память. При этом, поскольку винпоцетин также имеет потенциал для улучшения памяти, исследователи полагают, что активность соединения и ионных каналов напрямую связаны друг с другом. Необходимо провести дополнительные исследования, чтобы определить точный механизм действия.
Различные исследования, в основном проведенные на крысах, изучали влияние винпоцетина на память. Результаты измерялись путем проведения над животными тестов на воду, извлечение и сканирование памяти. Первое исследование, на которое ссылаются исследователи Патель и др., изучало влияние винпоцетина на здоровых и старых мышей. Испытуемым ежедневно вводили 10 мг/кг винпоцетина и проводили водный тест для проверки особой памяти. Здоровые мыши не увидели никакой пользы при приеме соединения, однако у старых крыс наблюдались признаки улучшения памяти.
Второе цитируемое исследование изучало, как винпоцетин влияет на извлечение памяти у крыс. Крысам давали дозы винпоцетина от 18 до 30 мг/кг в день или дозы основного метаболита винпоцетина, аповинкаминовой кислоты. Результаты измерялись на основе результатов крыс в тесте пассивного избегания с понижением дозы. Крысы, получавшие дозы винпоцетина, испытали улучшение извлечения памяти, независимо от дозировки. Однако мыши, получавшие аповинкаминовую кислоту, не увидели практически никаких изменений в извлечении памяти. Третье исследование, цитируемое Пателем и др., было упомянуто лишь кратко, но оно показало многообещающие результаты относительно воздействия винпоцетина на память. Результаты измерялись по скорости сканирования памяти у взрослых самок крыс. Испытуемым вводили дозы от 10 до 40 мг/кг в день. Улучшения в скорости сканирования были отмечены у субъектов, получавших 40 мг/кг винпоцетина, но не у тех, кому вводили 10-20 мг/кг. Хотя эти результаты многообещающие, необходимо провести дополнительные исследования, чтобы определить, переносятся ли эти результаты на другие группы субъектов [1].
Также имеются веские доказательства того, что винпоцетин может помочь в борьбе с образованием раковых клеток. Исследование, проведенное Хуангом и др., показало, что пролиферация клеток рака молочной железы подавлялась при приеме винпоцетина. Исследования показали, что это соединение способно останавливать клеточный цикл на фазе G0/G1, что не позволяет раковым клеткам созревать и делиться. Кроме того, винпоцетин привел к ослабленной активации PI3K и STAT3, что указывает на то, что это соединение привело к подавлению жизнеспособности клеток. Дополнительные исследования подчеркнули вероятность того, что винпоцетин способен усиливать эффекты радиации за счет увеличения скорости оксигенации опухоли [2].
Что такое винпоцетин и для чего он нужен
Винпоцетин – полусинтетическое вещество, которое получают из винкамина, алкалоида малого барвинка. В России и ряде европейских стран он зарегистрирован как лекарство для улучшения мозгового кровообращения, в других странах продается как пищевая добавка.
Простыми словами, винпоцетин расширяет мелкие сосуды мозга, улучшает доставку кислорода и глюкозы к нервным клеткам и делает кровь чуть более текучей. Отсюда основные эффекты, ради которых его принимают:
- улучшение мозгового кровообращения при его хронической недостаточности;
- поддержка памяти и внимания в пожилом возрасте;
- восстановительный период после ишемического инсульта в составе лечения;
- сосудистые нарушения зрения и слуха, шум в ушах, головокружение сосудистого происхождения.
У здоровых молодых людей выраженного ноотропного эффекта ждать не стоит: в исследованиях польза была заметнее у пожилых и у тех, у кого кровоснабжение мозга уже нарушено. Это согласуется с опытами на животных, описанными выше, где старые особи отвечали на винпоцетин лучше молодых.
Действующее вещество и состав
Действующее вещество: винпоцетин (vinpocetine). Химически это этиловый эфир аповинкаминовой кислоты, молекулярная формула C22H26N2O2. Полные данные о номере CAS, молекулярной массе и чистоте субстанции приведены в карточке вещества выше.
В аптечных таблетках, кроме действующего вещества, есть вспомогательные компоненты: крахмал, тальк, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, часто лактоза. При непереносимости лактозы состав конкретного препарата сверяют по его инструкции.
Если вы видите на упаковке другое название, но в графе «действующее вещество» указан винпоцетин, это тот же препарат с тем же механизмом действия. Разница между производителями касается дозировки в одной таблетке, вспомогательных веществ и цены, а не самого эффекта.
Кавинтон и другие торговые названия
Самый известный препарат с этим действующим веществом – Кавинтон. Кавинтон: действующее вещество винпоцетин, то есть это то же вещество, что описано в статье. Другие названия отличаются формой и навеской:
| Препарат | Винпоцетина в 1 единице | Особенности |
|---|---|---|
| Кавинтон, таблетки | 5 мг | базовая дозировка |
| Кавинтон Форте, таблетки | 10 мг | меньше таблеток в день |
| Кавинтон Комфорте, диспергируемые таблетки | 10 мг | растворяются во рту, удобны при трудностях с глотанием |
| Кавинтон, концентрат для инфузий | 10 мг в 2 мл | только внутривенно капельно в стационаре |
| Винпоцетин и Винпоцетин форте российских производителей | 5 мг и 10 мг | дженерики с тем же действующим веществом |
Схема приёма по инструкции к таблеткам: 5-10 мг 3 раза в день после еды, суточная доза не выше 30 мг. Эффект развивается постепенно, поэтому курс длительный, его продолжительность определяет врач. В России винпоцетин отпускается по рецепту.
Аналоги и чем заменить
Российский аналог Кавинтона – таблетки «Винпоцетин» и «Винпоцетин форте» отечественных производителей: действующее вещество и дозировка те же, отличаются вспомогательные компоненты и цена. Если же нужно понять, чем заменить Кавинтон другим веществом, выбирают среди средств с похожей задачей. Прямой замены с тем же механизмом нет.
| Вещество | Как действует | Чем отличается от винпоцетина |
|---|---|---|
| Циннаризин | блокирует кальциевые каналы, расширяет сосуды мозга | лучше помогает при головокружении и укачивании, чаще вызывает сонливость |
| Ницерголин (Сермион) | альфа-адреноблокатор, улучшает кровоток и обмен в нейронах | сильнее снижает давление |
| Пентоксифиллин (Трентал) | улучшает текучесть крови и микроциркуляцию | действует на сосуды всего тела, а не прицельно на мозг |
| Цитиколин (Цераксон) | источник холина для мембран нейронов | нейропротектор, на кровоток влияет меньше |
| Пирацетам | улучшает обмен веществ в нейронах | ноотроп без выраженного сосудистого действия |
| Гинкго билоба (Танакан, Билобил) | растительный экстракт, улучшает микроциркуляцию | действие мягче, так же требует осторожности с антикоагулянтами |
Что лучше в конкретном случае, зависит от причины жалоб. При сосудистом головокружении чаще выбирают циннаризин, при снижении памяти у пожилых – винпоцетин, цитиколин или гинкго. Заменять один препарат другим самостоятельно не стоит, особенно после инсульта и при болезнях сердца.
Побочные эффекты и противопоказания
В обычных дозах винпоцетин переносится в целом хорошо, но побочные эффекты описаны и в инструкции к Кавинтону, и в исследованиях.
Возможные побочные эффекты:
- снижение артериального давления, приливы, учащенное сердцебиение;
- изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT), чаще при внутривенном введении;
- головная боль, головокружение, нарушение сна, слабость;
- тошнота, сухость во рту, изжога, дискомфорт в животе;
- кожная сыпь, зуд, покраснение, потливость.
Противопоказания:
- беременность: винпоцетин проникает через плаценту, в исследованиях на животных повышал риск выкидыша и нарушений развития плода, в 2019 году FDA выпустило отдельное предупреждение об этом;
- грудное вскармливание;
- возраст до 18 лет;
- острая фаза геморрагического инсульта;
- тяжелая ишемическая болезнь сердца и тяжелые нарушения ритма;
- повышенная чувствительность к винпоцетину или компонентам таблеток.
Взаимодействия: при одновременном приеме с антикоагулянтами (варфарин) и антиагрегантами контролируют свертываемость крови, с препаратами от давления возможно дополнительное его снижение. При заболеваниях сердца и приеме средств, удлиняющих интервал QT, винпоцетин принимают только после консультации с врачом.
Список источников
[1] Patel K. Evidence-based Analysis on Supplements & Nutrition | Examine [Internet]; Vinpocetine. 2024 Aut [cited 2024 Oct 13];[about 4 screen]. Available from: https://examine.com/supplements/vinpocetine/?show_conditions=true#research-breakdown
[2] Balzamo E. Memorial Sloan Kettering Cancer Center [Internet]; Vinpocetine Purported Benefits, Side Effects & More. 2021 December 10 [cited 2021 Dec]. Available from: https://www.mskcc.org/cancer-care/integrative-medicine/herbs/vinpocetine